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<可用>但无上市可能的靶向药(一)

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  • TA的每日心情
    卡爱
    2016-11-23 22:58
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    [LV.2]偶尔看看I

    发表于 2016-12-5 23:26:20 | 显示全部楼层 |阅读模式

    可达替尼(PF-00299804) 是美国辉瑞公司研制的治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)第二代人表皮生长因子受体(HER)的不可逆的TK抑制剂。存在EGFR、T790M、HER2三个靶点。能高效作用于EGFR或HER2的突变类型但对EGFR T790M突变型的NSCLCS治疗效果欠佳。其血脑屏障穿透能力很强,超越EGFR一代抑制剂表现出了对脑部极佳的治疗效果。
    临床计量为45MG,副作用无法耐受可依次减量最低到30MG。给药时间为每天一次,空腹服用。任无法耐受者可选择间歇性给药。
    达可替尼最常见的副作用为腹泻和皮疹,其它副作用有恶心呕吐、皮肤干燥、肝功能异常、血小板减少症、厌食、疲劳、呼吸困难、咳嗽、肠胃出血、便秘、腹痛、发热、口腔炎、甲沟炎等。
    因在三期临床研究中未能证实PFS的改善且伴随严重的副作用,因此终止了上市步伐。
    WZ4002 是美国哈佛大学Dana-Farber肿瘤研究所针对T790M突变研制出的不可逆表皮生长因子抑制剂。存在EGFR、T790M、两个靶点。WZ4002适用于EGFR一代抑制剂耐药后T790M突变的非小细胞肺癌患者。WZ4002作用于EGFR T790M突变的效果是EGFR一代抑制剂的30倍以上。但其血脑屏障穿透能力较差,控制脑转能力较弱。
    尝试计量为100-200MG,给药时间为每天两次,空腹服用。
    WZ4002最常见的副作用为腹泻和皮疹,其它副作用有恶心呕吐、皮肤干燥、肝功能异常、血小板减少症、厌食、疲劳、呼吸困难、咳嗽、肠胃出血、便秘、腹痛、发热、口腔炎、甲沟炎等。
    由于专利纠纷问题,没有进行人体试验就宣告流产。但原开发WZ4002的科学家重新开发了结构相似的CO-1686。

    司美替尼(AZD6244)是阿斯利康研制的针对黑色素瘤的一种强效、选择性、ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂。是一种针对RAS/RAF下游通路的靶向药物。司美替尼能作用于RAS/RAF-MEK-ERK信号通路,通过对在该信号传递过程中起重要作用的MEK1/2酶活性的抑制,从而抑制癌细胞的生长、增殖和迁移。
    尝试计量为50MG-75MG,给药时间为每天两次,空腹服用。联合用药情况下,尝试剂量为75MG-100MG,给药时间为每天一次,空腹服用。
    司美替尼常见的不良反应为中性粒细胞减少、乏力、皮疹、腹泻、恶心、呕吐。
    司美替尼因在三期临床研究中未能证实PFS的改善,因此停止了上市步伐。

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    2018-1-5 17:03
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    [LV.7]常住居民III

    发表于 2016-12-6 00:04:15 | 显示全部楼层
    认真的潘少太帅气,明天认真学习,早点休息,晚安

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    我还在郁闷了哎。  详情 回复 发表于 2016-12-6 00:08
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    2016-11-23 22:58
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    [LV.2]偶尔看看I

     楼主| 发表于 2016-12-6 00:08:57 | 显示全部楼层
    rookie 发表于 2016-12-6 00:04
    认真的潘少太帅气,明天认真学习,早点休息,晚安

    我还在郁闷了哎。
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    开心
    2018-1-5 17:03
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    [LV.7]常住居民III

    发表于 2016-12-6 00:15:37 | 显示全部楼层
    panpan14 发表于 2016-12-6 00:08
    我还在郁闷了哎。

    怎么啦
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    开心
    2017-2-18 15:01
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    [LV.2]偶尔看看I

    发表于 2016-12-21 23:14:04 | 显示全部楼层
    还有回天替尼,完全自主知识产权
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