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卡博替尼(XL184)与特罗凯联合治疗肺癌经验。

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发表于 2018-9-6 01:10:32 | 显示全部楼层 |阅读模式
卡博替尼胶囊Cabozantinib(XL184)的服药及装药说明

1.简介
Cabozantinib原名XL184,由美国Exelixis生物制药公司研发。主要以与前列腺癌增长与扩散有关的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点,抑制肿瘤的转移和血管生成。

2.XL184联用特罗凯
A Phase 1b/2 study of XL184 (BMS?907351) with and without erlotinibin patients with non?small cell lung cancer ( NSCLC)
XL184(40-50mg每天,换算成原料量是51mg-64mg)+特罗凯(150mg每天,换算成原料量是164mg),二种药物的血药浓度不会互相影响。
XL184也可以与易瑞沙或者BIBW2992联用,剂量参考联合特罗凯方案。
125mgXL184+100mg特罗凯效果最好,副作用最大,50mgXL184+150mg特罗凯效果其次,副作用最小。50mgXL184+150mg特罗凯被确定为该联用方案最佳剂量组合,主要的副作用是腹泻和粘膜炎。

3.药物代谢动力学
XL184的半衰期为100小时(59~136小时,与剂量和疗程无关),血药浓度与抗VEGFR活性显著相关,最大耐受剂量(MTD)是175mg每天口服一次,标准剂量为125mg每天口服一次。
Updated Phase 1 Data for Exelixis XL184 DemonstratePharmacodynamic and Clinical Anti-Tumor Activity

4.CabozantinibXL184(Cometriq)的Ⅱ期临床试验结果显示,该试验新药对多种晚期癌症具有较高的疾病控制率,并且可缩小甚至消除骨转移病灶。美国亚利桑那州Pinnacle肿瘤血液医院的Michael S. Gordon博士将在6月份召开的美国临床肿瘤学会ASCO年会上报告上述研究结果。

该项试验设计为随机终止试验RDT,纳入398例进展性可测量性癌症患者,其中39%的患者在入组时已发生骨转移。在开放性研究阶段,所有患者每天服用100 mg 受试药物,共12周。病情进展增长≥20%患者退出试验,部分应答患者缩小≥30%继续服药,病情稳定患者随机分组接受cabozantinib或安慰剂治疗。
结果显示,cabozantinib对13种肿瘤中的12种具有抗肿瘤活性,并且骨扫描结果显著改善。虽然总应答率仅为9%,但cabozantinib单药治疗12周后,肝癌、前列腺癌和卵巢癌患者的疾病稳定率分别可达76%、71%和58%,黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌的疾病控制率分别为45%、45%和40%。
令人惊讶的是,在68例骨转移患者中,59例骨转移缩小或消除。包括乳腺癌、前列腺癌和黑色素瘤在内的患者,骨扫描显示转移病灶部分或完全消失,并且在治疗6周后即可得到改善。其中去势耐药性前列腺癌患者效果最为明显,86%的患者表现为完全或部分骨扫描缓解。与此同时,骨疼痛也得到缓解,镇痛药物需求减少、骨重吸收标志物水平下降,贫血患者的血红蛋白持续增加。
最常见的3级或以上不良反应事件为疲劳9%、手足综合征8%和高血压5%,不良事件停药率为12%。
该研究已经扩大规模,以纳入更多的去势耐药性前列腺癌和铂类耐药或难治性卵巢癌患者,并考虑在Ⅲ期试验中进一步观察上述患者的疗效。

5.自制口服胶囊
5.1辅料成分
XL184专利中的辅料成分
柠檬酸钠磷酸二钙
填充剂 淀粉 乳糖 蔗糖 葡萄糖 甘露醇 硅酸
粘合物 纤维素衍生物 淀粉 凝胶 pvp 蔗糖
润滑剂 甘油
崩解剂 琼脂 碳酸钙 马铃薯或者木薯淀粉 海藻酸 交联羧甲基纤维素钠
属于肠溶片剂型。
5.2装药步骤
自己装药,可以选用0号肠溶胶囊(可装300mg以上药粉),也可以买国产奥美拉唑肠溶胶囊,倒出药,用它的空胶囊(可装100mg以上药粉)。
填充剂可用药用乳糖,如果对乳糖无法耐受(喝牛奶腹泻),可用甘露醇或者预胶化淀粉。XL184:辅料=1:3以上。
药用乳糖密度1.525,甘露醇密度1.489,预胶化淀粉密度1.516。
乳糖/甘露醇/淀粉的作用:促进药物吸收,加快溶出速度。
研磨的作用:粉碎大颗粒,混合更加均匀。
(1)称量
至少要用0.001g的电子天平,推荐纪铭、马头牌。原料是苹果酸盐,临床剂量:原料量=1:1.28。
(2)研磨
可以用玻璃研钵、玛瑙研钵研磨,效果最好,但会有损失。推荐将原料粉末装入小塑料袋中,再套一个塑料袋,用不锈钢勺压碎。辅料同样操作。
(3)混合
称量等重量的辅料倒入装有原料粉末的塑料袋内,左右上下晃动,充分混合;再加入等重量的辅料,同样操作。这样子,XL184:辅料=1:3。如果需要更大稀释比例,另外自行计算。
(4)装药
天平先置零,空胶囊放上面称重,天平再置零。找根5~6mm粗的饮料管,把头部剪成斜尖锥形,把饮料管头部插入药粉,再倒入空胶囊。称胶囊重量。
注:最重要的是每个月的用药总量要准确,研磨要彻底,混合要均匀。
5.3药品的保存
一般药品需要在遮光、密封、干燥,在阴凉处(不超过20℃)条件下保存。多用途干燥箱
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 楼主| 发表于 2018-9-6 01:14:00 | 显示全部楼层
此贴仅为交流学习,原料药购买渠道与正规药品科研所联系。切勿购买网络代购原料药品!
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 楼主| 发表于 2018-9-6 01:17:10 | 显示全部楼层
目前尚未得到结论184可预防控制脑部转移,缩小颅内病灶,切勿听信网络谣传。骨转患者可选184与egfr靶向药物联合治疗,效果治疗明显!
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 楼主| 发表于 2018-9-6 01:21:17 | 显示全部楼层
如果KRAS与TP53同时突变,一般是不太可能有egfr突变,184可以延长,有联合egfrtki抑制剂实验,中位pfs4个多月,os是9个多月。
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发表于 2018-9-6 11:51:39 | 显示全部楼层
这个临床结果是哪一年发布的呢?适用于基因检测全阴的NSLCS患者吗?
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发表于 2018-9-6 13:04:18 | 显示全部楼层
请问联药服用时间间隔多久呢?
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  • TA的每日心情
    开心
    2017-5-28 13:57
  • 签到天数: 2 天

    [LV.1]初来乍到

    发表于 2018-9-6 15:31:13 | 显示全部楼层
    请问基因检测阴性,盲试了特无效,试184还要联特或者易么
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     楼主| 发表于 2018-9-6 22:33:43 | 显示全部楼层
    李莉 发表于 2018-9-6 11:51
    这个临床结果是哪一年发布的呢?适用于基因检测全阴的NSLCS患者吗?

    对,至今为止一直从未变过
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